道尼陪齐的别名又叫什么
【别名】--Berzy1--4-(5,6- -dimethoxyindanon---2-y]piperidine hydrochloride.
【作用与功效】本品是一种可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,对该酶有高度亲和性.在体外两者相互作用的恒定常数范围在4~13nmol/L.本品首先显示非竞争性抑制活性,并伴有一些竞争性特征.因此,是一种混合性乙酰胆碱酯酶抑制剂本品可抑制乙酰胆碱酯酶活性50%(I50).不论乙酰胆碱酯酶的来源如何,co(nmol/L)似乎都恒定在2.3~8.0(人红细胞),5.7(小鼠脑匀浆),9.2(电鳗鲡)和17(大鼠前脑匀浆)然而本品与其他乙酰胆碱酯酶抑制剂一样,对来自老年斑的乙酰胆碱酯酶有较小的抑制活性.
【道尼陪齐的别名又叫什么】在体外,本品对乙酰胆碱酯酶比丁酰胆碱酯酶更具有高度的专一性.
在体内,经腹腔给予大鼠本品0.65~3.0mg/k,引起大鼠大脑皮层细胞外乙酰胆碱依赖性增加,峰效应出现在1h内,而且在高剂量(2-3mg/kg)时,可持续3h以上而他克林产生同样的效应,至少需3倍以上的剂量.本品在较大剂量时(2mg/kg),出现震颤、抽搐、突眼、流泪和流诞等不良反应.
口服本品10mg/kg,1h后测定在脑组织中本品对酰胆碱酯酶的抑制强度,可使该酶活性降低50%.以本品3和5mg/d给予阿尔茨海默病病人,连续12周,引起红细胞中乙酰胆碱酯酶活性明显抑制.乙酰胆碱酯酶平均抑制水平,在血浆稳态浓度分别为44%和64%,并与它们的识别功能的改善相关联.
【用途】本品是一种专一的、强效的乙酰胆碱酯酶抑制剂.适用于轻中度的阿尔茨海默病的抗痴呆药.
【剂量用法】口服,5~10mg/d,1次/d(睡前服.临床试验表明,10mg剂量可能伴有较高的胆碱能不良反应.因此,开始剂量应从5mg/d口服4~6周后再根据病情逐渐增加剂量到10mg/d.
【不良反应】口服本品5mg/d,最常见的不良反应是恶心呕吐(与安慰剂相比是10%对5%)、便秘(8%对3%)和头晕(8%对10%),大多数是轻度到中度的并伴随继续治疗2~3d而消失.
给予本品1、3或5mg/d,连续12周,未发现任何对生命体征、血液学或生化试验(肝、肾或代谢功能,电解质、肌酐磷酸激酶和尿分析)有明显的影响.
【注意】病人接受本品2年,可能出现认知降低因此需要进一步研究本品长期治疗的结果和本品同其他老年人常用药物长期并用的相互作用.对本品过敏或对哌啶衍生物过敏者,禁用本品.由于本品为胆碱酯酶抑制剂,能增强麻醉中去极化肌松剂(司可林等)的肌松作用.同样由于它的胆碱能作用,对心率可能产生迷走张力的影响(心动过缓)对患病窦综合症或其他室上性心脏传导障碍者,可能要慎用.
【制剂规格】片剂:每片含本品5mg或10mg
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